药物在体内吸收、分布的同时，在药物代谢酶的作用下进行着化学结构的改变，称为生物转化(biotransformation)。
多数药物经生物转化后失去药理活性，称为灭活；少数由无活性药物转化为有活性药物或者由活性弱的药物变为活性强的药物，称为活化。某些水溶性药物可在体内不转化，以原型经肾排出。但大多数脂溶性药物在体内转化成为解离型或水溶性高的代谢物，降低肾小管对它们的重吸收，然后经肾排出。转化的最终目的是有利于药物排出体外。
