江西中洪博元生物技术有限公司

偏头痛是一种最常见且复杂的神经系统疾病，表现为反复发作的中至重度头痛，常伴恶心、呕吐、畏光和畏声等症状。在我国，成年人偏头痛年患病率高达9.3%，全球患病人数超13亿，女性发病率大约是男性的3倍。

图为偏头痛临床分期

偏头痛被认为是一种神经血管性疼痛综合征，其特征为中枢神经元处理过程发生改变（脑干核团激活、皮层兴奋性增高和皮层扩散性抑制）以及三叉神经血管系统受累，触发神经肽如降钙素基因相关肽（CGRP）释放，导致颅内血管和硬脑膜发生疼痛性炎症。

目前，偏头痛尚不能完全治愈，但可以通过积极干预显著减少发作频率和减轻头痛程度，除了使用传统镇痛药如对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药外，还有针对偏头痛的特异性药物，主要包括曲坦类药物、5-HT1F受体激动剂和CGRP受体拮抗剂。

曲坦类药物在1991年上市（首个药物为舒马曲坦，GSK研发），曲坦类药物是一种选择性5-羟色胺（5-TH1B和5-TH1D）受体激动剂，通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，收缩血管和抑制神经肽的释放缓解偏头痛的发作，开创了偏头痛特异性治疗时代，但因血管收缩风险限制了部分人群使用。第二代药物如佐米曲普坦，与舒马曲坦相比作用效果更强，副作用更小。

2019年10月首个5-HT1F激动剂拉米地坦（Lasmiditan）获FDA批准上市，该类药物几乎不会引起血管收缩等不良反应，为合并心脑血管和周围血管疾病的偏头痛患者以及老年患者提供了新选择。

同样是2019年，Lancet发文提示CGRP拮抗剂开启了偏头痛治疗的新纪元，包括小分子CGRP受体拮抗剂（吉泮类，一般为口服给药）和 CGRP单克隆抗体（单抗类，每月/每季度注射给药1次）。截至目前获批的有8款药物：

2025年12月4日，CDE官网显示，辉瑞的扎维吉泮鼻喷雾剂上市申请获受理，用于治疗成人偏头痛。这是全球首个且唯一治疗急性偏头痛的鼻喷剂型。

来源：CDE 官网

扎维吉泮（Zavegepant）是一款CGRP受体拮抗剂，CGRP是一种重要的多肽类神经递质，通过精准阻断CGRP与其受体的结合，干扰其异常信号传导，从而改善症状，鼻喷剂型设计能够避免因胃肠道吸收而导致的不良反应和首过代谢效应，满足严重恶心、呕吐或吞咽困难，无法耐受口服药物患者的用药需求，15 min后即可快速缓解头痛，30 min功能恢复正常，在2023年3月获FDA批准上市，用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。

扎维吉泮的结构式

扎维吉泮最初由BMS开发，2016年7月Biohaven引入其全球权益。2022 年 5月辉瑞以116亿美元收购 Biohaven从而获得该产品。

在关键III期BHV3500-301试验中，1405名受试者被随机分配接受扎维吉泮鼻喷雾剂（10mg）或安慰剂治疗。这些受试者既往每月经历2到8次中重度偏头痛发作，其未经治疗的发作平均持续30.8小时，有≥1年偏头痛病史。

结果显示，扎维吉泮疗效显著，其在主要疗效终点，包括疼痛缓解（24% vs 15%，P<0.0001）和最困扰症状（MBS）缓解（40% vs 31%，P=0.0012）均显著优于安慰剂，且耐受性良好。

此外，辉瑞的另一款偏头痛药物瑞美吉泮已于2024年1月在国内获批上市，该药是一款使用口崩片技术的CGRP受体拮抗剂。瑞美吉泮是目前唯一一款既可用于急性治疗，又可用于预防治疗的药物。按需服用瑞美吉泮12周，患者每月偏头痛发作日数平均减少2.6 d，该药2024年销售额为12.62亿美元。

受CGRP靶向药物的刺激，偏头痛药物市场预计将在未来10年内实现大幅增长，全球偏头痛药物的市场规模在2025年为42.6亿美元，预计在2026年将增加到45.3亿美元。

中洪博元偏头痛模型

免责声明：本文内容仅供读者学习和交流。文章、图片等版权归原作者享有，如有侵权，请留言联系。

关于中洪博元

江西中洪博元生物技术有限公司成立于2015年，11年来坚持大规模标准化创制人类疾病动物模型，开展更接近人类疾病发生发展机制、更有临床转化价值的原创动物模型技术攻关，目前，中洪博元已合作药企200余家，开展项目300余项，积累了丰富的药理药效项目经验。

中洪博元秉承助力新药研发理念，开展基于动物疾病模型的药效研究，拥有获得AAALAC完全认可的实验平台。公司配备了全种类实验场地，大小鼠SPF级标准实验室3000平米，猪、犬、羊、兔大动物实验室4000平米，检测中心5000平米。平台使用SPF级动物，配备10万级洁净度屏障环境，在规范的SOP和严格的QA流程管理下，确保每个实验高标准完成。