江西中洪博元生物技术有限公司

导读：2025年11月诺华新型口服药物Rhapsido（Remibrutinib，瑞米布替尼片）获批上市资格，成为全球首个慢性自发性荨麻疹（CSU）口服BTK抑制剂，从源头阻止肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺等致痒介质，为治疗提供新选择。药物临床前测试，中洪博元可提供强大动物模型支持。

诱因难确定，根治难度大

慢性荨麻疹（Chronic Urticaria, CU），是荨麻疹（Urticaria）常见表现种类之一，是一种常见的皮肤黏膜过敏性疾病，其特征表现为皮肤、黏膜小血管暂时性扩张及渗透性增加，导致局部出现大小不等的风团，通常伴有剧烈瘙痒且发作反复。可进一步分为慢性自发性荨麻疹（CSU）和慢性诱导性荨麻疹（CIndU）。截止2025年，中国荨麻疹总患病率为2.6%，其中慢性荨麻疹发病率为1%，超1300万患者饱受病痛困扰。全球约90%慢性荨麻疹患者无法找到明确的外部过敏原。

目前，慢性荨麻疹通常被认为与自身免疫、肥大细胞异常活化、免疫系统功能紊乱等因素密切相关。肥大细胞作为皮肤黏膜的“哨兵”，其胞内储存了大量预合成的组胺等炎症介质， 在慢性自发性荨麻疹中，约30-50%的患者存在自身免疫病因。其体内自发的产生了针对自身IgE或IgE受体（FcεRⅠ）的IgG型自身抗体。这些受体交联“错误”导致布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）被磷酸化激活，致使释放组胺分子，自发的引起风团瘙痒，同时合成并释放白三烯、前列腺素、血小板活化因子，以及多种细胞因子（如TNF-α, IL-6）和趋化因子，加剧炎症、浸润，形成慢性、持续的炎症循环。

图片来源：药智新闻

破局之匙：从“抗组胺”到“源头抑制”的BTK抑制剂

目前，市面上常见荨麻疹治疗药物是以氯雷他定、左西替利嗪、卢帕他定为代表的二代H1抗组胺药物，通过竞争性阻断组胺与H1受体结合，减轻血管扩张及瘙痒，仅是控制已发生的症状。情形严重时，可加用以奥马珠单抗为代表的抗IgE单克隆抗体药物，作用于已经形成的游离IgE。但这均未靶向于致敏因子的源头布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），导致约60%患者标准剂量控制不佳，增量后仍有大量患者无效。

2025年11月，诺华公司宣布其创新口服药物Rhapsido（Remibrutinib，瑞米布替尼片） 正式获得中国国家药品监督管理局及FDA批准，用于治疗抗组胺药控制不佳的成人CSU患者。成为当今全球首个获批用于CSU的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）。

诺华发布的临床数据显示，对于二代H1抗组胺药治疗后仍有症状的患者，瑞米布替尼在治疗早期即显著改善症状，且疗效持续至第52周。与第12周结果一致，瑞米布替尼在24周时相显示出显著优势。第2周及第12周，瑞米布替尼组达到疾病良好控制（UAS7≤6）的患者比例显著高于安慰剂组，其中约三分之一患者在12周时瘙痒和风团完全消失。第24周时，原安慰剂组患者转而接受瑞米布替尼治疗，疗效在转换第一周内即可显现，并持续至研究结束（共治疗28周）。至第52周，近半数患者实现无瘙痒、无荨麻疹症状（UAS7=0）

图片来源：Insight 数据库网页版

瑞米布替尼通过不可逆的共价键与非活性构象的BTK结合发挥作用，该药在难治性CSU患者中表现出显著的疗效和良好的安全性，目前，该药在欧盟、日本和中国均处于上市申请审评阶段，且该产品在中国已经被NMPA纳入优先审评。为难治性CSU另一重要治疗选择。

中洪博元，可为“过敏动物模型”提供支持

一、慢性瘙痒--C48/80诱导小鼠皮肤过敏模型数据

二、急性瘙痒---P物质诱导小鼠皮肤瘙痒模型

三、急性瘙痒---化合物C48/80诱导小鼠皮肤瘙痒模型

四、急性瘙痒---氯喹诱导小鼠皮肤瘙痒模型

五、急性瘙痒---胆红素诱导小鼠皮肤瘙痒模型

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